Резолор: история разработки, механизм действия и побочные эффекты

Очень большой процент больных, встречающийся в гастроэнтерологической практике, страдает от хронических запоров. Этот недуг способен существенно снизить качество жизни пациентов. Среди самых распространенных осложнений отмечаются анальные трещины, геморрой, а в некоторых случаях даже разрыв кишечника. Актуальность проблемы обусловлена высоким уровнем распространенности запоров среди населения. В ходе опросов было выяснено, что около 27% граждан США страдает от постоянной формы запоров. Интересен тот факт, что огромное количество людей (около 80%) недовольны качеством лечения с помощью стандартных слабительных средств. Это связано с их непредсказуемостью и с большим количеством побочных эффектов. Препарат Резолор обладает более стабильным действием, что позволяет избежать нежелательных побочных явлений во время приема.

О препарате

Прукалоприд, брендовое название Резолор. Препарат, разработанный компанией Johnson&Johnson. Данное лекарственное средство является селективным активатором 5-НТ4 рецепторов. Благодаря этому воздействию удается справиться с хроническими запорами, вызванными ослабленной перистальтической функцией кишечника. Препарат был впервые протестирован в 2009 году в Европе, а затем в 2011 в Канаде и в 2014 в Израиле под торговым названием Резортан. Интересен тот факт, что до сих пор Резолор не был признан управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Чем это вызвано сложно понять, ведь препарат успел доказать свою эффективность при лечении многих видов запоров.

Проведенные исследования доказывают его положительное действие в борьбе с хронической кишечной псевдообструкцией.

О запорах

Согласно клиническим рекомендациям запором необходимо считать отсутствие стула в течение 2-х и более дней. При этом кал становится плотным, комковатым, во время акта дефекации необходимо тужиться, возникает чувство неполного опорожнения кишечника. Если вышеописанные состояния отмечаются в течение 3-х и более месяцев, то следует говорить о хронических запорах.

Нужно уточнить, что запор – не самостоятельное заболевание, а симптом других патологических процессов. При обращении за медицинской помощью доктору необходимо установить характер нарушения дефекации, чем оно вызвано, и как лечить. Если патология стала следствием органического поражения кишечника, то лечение, как правило, носит хирургический характер. При функциональной непроходимости усилия врача направлены на фармакологическую коррекцию моторики кишечника.

Классификация запоров по этиологии:

• Пищевые. Отсутствие пищевой клетчатки в еде может способствовать развитию запоров. Данное состояние способно усугубляться в сочетании с малой подвижностью и произвольным подавлением акта дефекации.
• Фармакологические. Некоторые лекарственные вещества (опиаты, мочегонные, противосудорожные, антихолинергетики, нейролептики) способны снижать активность моторики пищеварительного тракта.
• Запоры, вызванные органической патологией.
• Связанные с системными и метаболическими заболеваниями.
• Запоры при патологии центральной нервной системы.

У большинства больных запоры носят функциональный характер, т. е. они не связаны с органической патологией и вызваны нарушением моторики пищеварительного тракта. В таких случаях высоким уровнем эффективности обладает Резолор.

Механизм действия

Резолор – это мощный агонист серотониновых рецепторов, имеющий энтероколитическую активность. Благодаря воздействию на 5-НТ4 рецепторы удается простимулировать движение каловых масс по пищеварительному тракту, что приводит к акту дефекации. Ранее были разработаны лекарственные средства с аналогичным типом действия, но они не имели должной селективности. Вследствие этого многие больные стали отмечать осложнения со стороны сердечнососудистой системы.

После перорального приема максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-3 ч. Время полураспада составляет от 24 до 30 ч, а способность связываться с белками не превышает 33%. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Метаболизируется Резолор очень медленно. Процент метаболитов в крови не высок и составляет около 4% от всей концентрации препарата.

Эффективность

Главным показателем эффективности препарата считается три и более спонтанных, завершенных акта дефекации в неделю. В данном случае слово спонтанный обозначает тот факт, что испражнение не было вызвано каким-либо механическим воздействием, например очистительной клизмой. Редкие дефекации, вздутие живота, абдоминальное напряжение, боли, ложные позывы к испражнению – все эти симптомы могут приводить к критическому снижению качества жизни для больного. К сожалению, данные явления не устраняются при использовании обычных слабительных препаратов.

В ходе клинических испытаний было выяснено, что лечение Резолором в течение 12 недель, при стандартной дозировке, в 3 раза эффективнее, чем в группах, использовавших плацебо. Результат был средним, т. е. в зависимости от индивидуальных особенностей организма эффект может разниться, но в большинстве случаев действенность препарата не оставляет сомнений. Помимо улучшения опорожнения кишечника, было отмечено, что у пациентов стали пропадать сопутствующие симптомы. Удовлетворенность от лечения была обусловлена исчезновением вздутия живота, болей и ложных позывов при дефекации, что отмечалось у более чем 80% от всех исследуемых.

Побочные эффекты

Во время контролируемых клинических испытаний Резолор выдавали ~ 2700 пациентам в таблетированной форме. Все они страдали от хронических запоров. Наиболее распространенными побочными эффектами являлись головная боль, диарея, тошнота и абдоминальная боль. Также было отмечено, что у большинства больных побочные эффекты наблюдались в начале лечения и исчезали через несколько дней.

Передозировка

Проведенные клинические исследования показали, что при повышении терапевтической дозы в 10 раз, выраженных побочных реакций не наблюдается. При повышении стандартной дозы может отмечаться усиление побочных эффектов, таких как тошнота, диарея, абдоминальная боль. Специального антидота для препарата разработано не было. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение.

Показания

Основным показанием для лечения Резолором является наличие хронических запоров у женщин. Необходимо добавить, что данный фармакологический препарат назначается только в том случае, когда лечение обычными слабительными средствами не принесло облегчения.

Противопоказания

Резолор противопоказан к использованию при наличии у больного индивидуальной непереносимости препарата. Также нельзя назначать лекарственное средство пациентам, страдающим от хронической почечной недостаточности, требующей постоянного гемодиализа. Запрещается использовать Резолор при подозрении на функциональную или органическую непроходимость кишечника, при перфорации кишечника, неспецифических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона, язвенный колит, токсический мегаколон).

Взаимодействие

Данные лабораторных исследований показали, что Резолор обладает слабой активностью в плане взаимодействия с другими лекарственными веществами. Было отмечено, что при одновременном приеме Резолора и Эритромицина увеличивается концентрация в крови последнего. Механизм этого до конца не изучен, но было обнаружено, что содержание Эритромицина повышается на 30%. Специалисты отмечают, что это связано не с Резолором, а с фармакологической вариабельностью Эритромицина.

Особенности применения

Пациентам, страдающим от хронической почечной недостаточности, рекомендуется принимать половину от стандартной терапевтической дозы. Во время тяжелой формы диареи может снижаться всасываемость пероральных контрацептивов, поэтому во избежание нежелательной беременности рекомендуется при сочетании Резолора с контрацептивами использовать дополнительные способы защиты.

Рекомендации, данные в тексте, не являются руководством к действию. Для получения более детальной информации о своем заболевании и способах лечения необходимо обратиться за консультацией к специалисту.

Поскольку метаболизм препарата выражен слабо, пациентам, имеющим проблемы с функцией печени, при употреблении Резолора в стандартной дозировке ничего не грозит. Необходимо сказать, что данное утверждение не было проверено в ходе клинических испытаний на людях, страдающих от тяжелой формы печеночной недостаточности. Лактоза моногидрат является одним из компонентов препарата, поэтому Резолор нельзя принимать людям, имеющим врожденную непереносимость лактозы.

Особых клинических испытаний, оценивающих способность к вождению, проведено не было. Было отмечено, что в первые дни приема у многих пациентов возникало головокружение и головные боли, что в теории способно влиять на управление транспортным средством.

Хранение

Резолор необходимо хранить при температуре не более 25^ОС в труднодоступном для детей месте. Срок годности препарата составляет 3 года. При его истечении применять лекарственное средство запрещается.

Но возможно правильнее лечить не следствие, а причину?

Рекомендуем прочитать историю Ольги Кировцевой, как она вылечила желудок... Читать статью >>