Тетрациклины — спектр действия фармакологических препаратов

 

Тетрациклины относятся антимикробным препаратам первого поколения, полученным в середине прошлого века. Они пришли на замену пенициллинам, к которым большинство микроорганизмов выработало устойчивость в результате неправильного применения лекарственных средств. Сейчас антибиотики из группы тетрациклинов используются не часто, но в некоторых случаях без них не обойтись. На их основе в последнее время были синтезированы современные препараты широкого спектра действия для терапии инфекционных заболеваний. Но тетрациклины и первого, и последующих поколений обладают значительным количеством противопоказаний и способны провоцировать тяжелые побочные эффекты. Поэтому прием антибиотиков проходится под строгим контролем врача и только после тщательного обследования пациента.

Болезнетворные бактерии
Антибиотики тетрациклинового ряда проявляют терапевтическую эффективность в отношении большинства вредных бактерий

Классификация

Первые тетрациклины были получены в результате каталитической химической реакции восстановления хлортетрациклина. Затем ученые отошли от этой методики и антибиотики стали производится биосинтетическим способом. Несмотря на терапевтическую эффективность тетрациклинов, наличие серьезных побочных действий накладывало ограничения на использование препаратов у пациентов с инфекционными патологиями. Поэтому в последующем усилия разработчиков были направлены на усовершенствование тетрациклинов.

Были получены препараты, обладающие следующими достоинствами:

  • хорошо абсорбируются слизистыми оболочками;
  • не провоцируют повреждения тканей в местах введения;
  • длительное время находятся в системном кровотоке и в очагах воспаления;
  • долго поддерживают терапевтический уровень в кровяном русле;
  • не оказывают серьезных побочных эффектов.

Однако со временем даже к улучшенным тетрациклинам микроорганизмы выработали устойчивость, что обнаруживается при проведении лабораторных исследований биологических образцов.

Предупреждение: «Врачи стараются не назначать эти антибактериальные средства, а оставлять их в резервной группе препаратов. К часто рекомендуемым тетрациклинам относится только Доксициклин, используемый в терапии кожных патологий и заболеваний органов мочевыделительной системы».

Антибиотики тетрациклинового ряда классифицируются в зависимости от способа их получения:

  • природные: Окситетрациклин, Тетрациклин;
  • полусинтетические: Хлортетрациклин, Демеклоциклин, Метациклин, Доксициклин, Миноциклин.


При назначении различных антибиотиков пациентам, врачи всегда учитывают период полувыведения таблеток, капсул или растворов. Этот термин обозначает промежуток времени, необходимый фармакологическому препарату для потери 50% его терапевтических свойств. За этот срок часть действующего вещества метаболизируется и выведется из организма с каловыми массами и (или) мочой. Эти значения лежат в основе следующей классификации тетрациклинов:

  • короткий срок действия (5-6 часов) — Хлортетрациклин, Тетрациклин, Окситетрациклин;
  • средний срок действия (7-10 часов) — Демеклоциклин, Метациклин;
  • длительный срок действия (12-15 часов) — Доксициклин, Миноциклин.

Период полувыведения тетрациклинов не всегда совпадает с биологическим периодом. Временной интервал последнего может варьироваться в зависимости от способности связываться с протеинами и взаимодействовать с рецепторами.

Доксициклин
Доксициклин — один из самых часто используемых антибиотиков тетрациклинового ряда

Спектр действия

Спектр активности антибиотиков тетрациклинового ряда достаточно широк благодаря их бактериостатическим свойствам. Некоторые микроорганизмы приобрели со временем резистентность к этим препаратам, другие до сих пор чувствительны к их воздействию. Не выработали к тетрациклинам достаточную устойчивость такие бактерии, палочки и вирионы:

  • Грамположительные бактерии. Тетрациклины проявляют бактериостатическую активность в отношении стрептококков, стафилококков и пневмококков;
  • Грамотрицательные бактерии. Антибактериальные препараты способны уничтожать возбудителей менингита — менингококков;
  • Палочки. Не отмечено снижения резистентности к тетрациклинам грамотрицательных и грамположительных палочек — кампилобактерий, листерий, иерсиний, гемофильной палочки.

Рекомендация: «Нецелесообразно использовать эти антибактериальные средства в терапии кишечных инфекций, спровоцированных проникновением в организм человека сальмонелл, шигелл, кишечных палочек. Эти микроорганизмы обладают высокой резистентностью даже к современным тетрациклинам с широким спектром действия».

Возбудители редко встречающих заболеваний сибирской язвы, холеры, туляремии и чумы по-прежнему не выработали чувствительности к антибиотикам тетрациклинового ряда. В процессе изучения приобретения механизмов устойчивости к действию этих антибиотиков, ученые выделили четыре возможных способа:

  • медленное проникновение тетрациклинов в бактериальные клетки, что становится причиной низкой концентрации действующего вещества и, как следствие, незначительной терапевтической активности;
  • приобретение в процессе жизнедеятельности носителя, активно выводящего из бактериальной клетки лекарственные соединения;
  • после присоединения к рибосомам защитных протеинов снижается воздействие на них антибиотиков тетрациклинового ряда;
  • активность противомикробных препаратов снижается под влиянием бактериальных ферментов.

Интересный факт — как только микроорганизмы вырабатывают устойчивость к какому-либо одному тетрациклину, резистентность развивается у всех препаратов из этой группы. Но спектр действия тетрациклинов все же достаточно широк. Нередко их включают в терапевтические схемы после доказанной неэффективности других антибактериальных препаратов.

Фармакологическое действие

В группу тетрациклинов входит большое количество антибактериальных препаратов, но все они обладают схожим механизмом противомикробного действия. Он основан на способности антибиотиков проникать в бактериальные клетки, нарушать белковый синтез. Но воздействие тетрациклинов на микроорганизмы многогранно — в процессе метаболизма палочек и бактерий затрагиваются некоторые этапы обмена веществ.

Фармакодинамика

После проникновения внутрь желудочно-кишечного тракта лекарственные средства системным кровотоком разносятся к инфекционным очагам. В бактериальные клетки они попадают с помощью пассивной диффузии или активного транспорта через ионные каналы. Результатом становится накопление внутри микроорганизма значительной концентрации тетрациклинов, которая выше той, что осталась во внеклеточном пространстве.

В бактериальной клетке действующие вещества антибиотиков:

  • связываются с рибосомами;
  • препятствуют доступу аминокислот и рибонуклеиновых транспортных кислот к комплексам рибосом с информационными рибонуклеиновыми кислотами.
Такой принцип действия схож с тем, который происходит между клетками микроорганизмов и тканями человека. Разница заключается в том, что активная транспортная система бактерий способствует перемещению антибактериальных препаратов против градиента концентрации. Человеческие клетки не обладают такой способностью, поэтому даже максимальная концентрация тетрациклинов не наносит вреда тканям и органам.

Фармакокинетика

Биодоступность антибактериальных препаратов достаточно высока при их пероральном приеме. Они не обладают способностью проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Большое количество противопоказаний и побочных эффектов обусловлено кумулятивными свойствами тетрациклинов. Они в значительной концентрации накапливаются в организме человека. Такая возможность используется и для обеспечения максимального терапевтического эффекта, а возможные риски развития осложнений снижают правильно рассчитанные суточные и разовые дозировки.

Метаболизм антибиотиков тетрациклинового ряда происходит в печеночных клетках — гепатоцитах. Антибактериальные средства покидают организм человека следующим образом:

При определении требуемых дозировок врач учитывает, что половина от общего количества тетрациклинов выведется в неизменном виде.

Предупреждение: «Доксициклин выделяется из организма только через пищеварительный тракт. Поэтому при назначении этого тетрациклина пациентам с патологиями мочевыделительной системы доктор не корректирует дозировку».

 Мазь с тетрациклином
Антибиотики тетрациклинового ряда используются как для внутреннего, так и для наружного применения

Показания к применению антибактериальных препаратов

В последнее время на прилавках аптек появилось много препаратов, в той или иной мере обладающих противомикробной и антибактериальной активностью. Но к антибиотикам они никакого отношения не имеют. Нередко у потребителей лекарственных средств возникает путаница в терминах и понятиях о принадлежности таблеток и капсул к определенным группам медикаментов. Поэтому вопрос: «Тетрациклин это антибиотик или нет?» вполне понятен. Безусловно, этот фармакологический препарат относится к антибиотикам, он послужил основой для синтезирования современных лекарственных средств с противобактериальными свойствами.

Широкий спектр действия тетрациклинов позволяет использовать их в терапии различных патологий:

  • заболевания, развивающиеся после проникновения в органы мочеполовой системы хламидий и их осложнения: хламидиоз, цервицит, воспаление мочеиспускательного канала и предстательной железы;
  • инфекции, спровоцированные микоплазмами, респираторный микоплазмоз;
  • болезнь Лайма, возвратный тиф;
  • клещевые лихорадки, эндемический и эпидемический сыпной тиф;
  • бруцеллез, туляремия, сибирская язва
  • инфекционные заболевания нижних дыхательных путей;
  • акне различной степени тяжести;
  • бактериальные кишечные инфекции;
  • андексит, воспаление маточных труб и яичников в результате проникновения в них болезнетворных микроорганизмов;
  • образование воспалительных очагов после укусов насекомых или животных;
  • заболевания, передающиеся половым путем, в том числе сифилис;
  • актиномикоз – инфекционная патология хронического течения, вызываемая лучистыми грибами;
  • глазные инфекционные заболевания.
Антибиотики тетрациклинового ряда используются в комплексном лечении язвенных повреждений желудочно-кишечного тракта, причиной которых стали грамотрицательные бактерии Helicobacter pylori. Наибольшая бактерицидная активность наблюдается при сочетании в терапевтической схеме тетрациклинов, висмута трикалия дицитрата и ингибиторов протонной помпы.

Самые известные тетрациклины

Антибиотики тетрациклинового ряда предназначены для внутреннего и местного применения. Пероральный прием показан пациентам при воспалении легких, осложненных бронхиолитах, ангине. Мази с тетрациклинами используются для нанесения на кожу и слизистые оболочки, обсемененные патогенными бактериями. Для усиления терапевтического эффекта практикуются сочетание внутренних и наружных препаратов. В список тетрациклиновых антибиотиков входят следующие лекарственные средства:

  • Доксициклин. Антибиотик широкого спектра действия используется в лечении плеврита, синусита, урогенитальных инфекций, угревой сыпи;
  • Метациклин. Препарат применяется при заболеваниях, сопровождающихся сепсисом, гнойными выделениями. Метациклин эффективен при ожогах и отите, раневых поражениях;
  • Миноциклин. Антибиотик применяется в терапии уретритов различной этиологии, трахомы, возвратной лихорадки;
  • Окситетрациклин. Препарат широкого спектра действия, используемый при любых инфекциях, возбудителями которых стали грамположительные кокки;
  • Гиоксизон. Антибиотик выпускается в виде одноименной мази. Ее применение позволяет быстро остановить воспалительный процесс, протекающий при эрозиях, экземах, гнойничковых инфекциях;
  • Оксициклозоль. Действующее вещество спрея проявляет антибактериальный эффект. С помощью этого препарата можно быстро вылечить раны и ожоги;
  • Тетрациклин. Лекарственное средство используется в терапии гонореи, скарлатины, дизентерии, септического эндокардита, гнойного плеврита;
  • Дитетрациклин. Пролонгированное действие мази с этим тетрациклиновым антибиотиком широко используется в лечении инфекционных поражений глазной роговицы;
  • Окситетрациклина дигидрат. Антибиотик обладает способностью быстро абсорбироваться в организме и долго удерживать максимальную концентрацию действующего вещества в кровяном русле.

Во время терапии тетрациклиновыми антибиотиками врачи тщательно контролируют состояние пациента. Это необходимо из-за возможного проявления побочных эффектов: приступов рвоты, тошноты или аллергических реакций. При обнаружении какого-либо негативного симптома человек должен немедленно сообщить об этом лечащему доктору для изменения дозировок или полной отмены препарата.


Автор статьи: Шевелева Людмила Геннадьевна

Все материалы на сайте ozhivote.ru представлены
для ознакомления, возможны противопоказания, консультация с врачом ОБЯЗАТЕЛЬНА! Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением!