Холестирамин: показания и противопоказания к назначению

Холестирамин или колестирамин представляет собой  ионообменную смолу, которая связывает холевые кислоты в кишечники. Он является абсорбентом и относится к гипохолестеринемическим средствам.

Химические свойства

Холестирамин является сополимером (одна из разновидностей полимера, состоящих из разных структурных звеньев) стирола и дивинилбензола, который содержит четвертичные аммониевые группы. Чаще всего он находится в виде гидрохлорида. Холестирамин нерастворим в воде.

Механизм действия и фармакокинетика

Попадая внутрь организма холестирамин связывает в кишечнике желчные кислоты, в результате образуются хелатные комплексы. Это нерастворимые соединения, которые выводятся из организма через кишечник.

Помимо этого, холестирамин понижает всасываемость холестерина и жирных кислот, активирует выработку желчных кислот в печени.

Активное вещество снижает уровень триглицеридов и β-липопротеинов в сосудистом русле.

Во время кишечно-печеночная циркуляция желчных кислот почти 98% холеновых кислот вновь адсорбируется в кишечнике, мигрируют в печень и опять выделяются с желчью. Чтобы образовывать желчные кислоты печень должна расходовать холестерин, в результате понижается его уровень в крови, а также уменьшается содержание ЛПНП.

Особенно существенно холестирамин снижает концентрацию холестерина и липопротеидов у пациентов, страдающих гиперлипидемией 2 типа.

При частичной закупорке желчевыводящих протоков адсорбирующее средство уменьшает уровень желчных кислот в системном кровотоке, предупреждает их отложение в коже, купирует зуд.

Чтобы достичь желаемого терапевтического эффекта, как правило, лекарственные средства на основе холестирамина нужно принимать длительно: минимум на протяжении месяца.

На фоне длительного приема ионообменной смолы могут нарушаться процессы пищеварения, адсорбция жиров и жирорастворимых витаминов, снижаться уровень фолиевой кислоты в организме, развиваться гипопротромбинемия, что проявляется повышенной склонностью к кровотечениям.

Поэтому во время приема холестирамина нужно постоянно контролировать количество витамина В9 в сыворотке и эритроцитах, следить за скоростью свертываемостью крови и процессами пищеварения.

Всасываемость активного вещество сильно зависит от уровня рН, максимальный эффект от него наблюдается когда водородный показатель близок к нейтральному.

Так как холестирамин не адсорбируется в кишечнике он не оказывает системного токсического действия на организм. Период полужизни активного вещества составляет примерно 60 минут.

Показания и ограничения к назначению

Показания

Холестирамин согласно инструкции по применению прописывают пациентам, страдающим следующими заболеваниями:

• дислипидемия 2 типа, особенно если наблюдается гиперлипидемия 2а типа;
• частичная обструкция желчных протоков с целью устранения зуда:
• отравление медикаментами на основе наперстянки.

Холестирамин прописывают при передозировке препаратами на основе наперстянки, к которым относится Дигоксин.

Важно! Препараты на основе холестирамина не назначают при полной обструкции желчных путей.

Кроме этого, адсорбент назначают с целью предупреждения осложнений, которые могут развиться на фоне атеросклероза, грудной жабы, инфаркта миокарда, ИБС.

Ограничения к применению

Лекарственное средство не прописывают, если наблюдается:

• индивидуальная непереносимость;
• фенилкетонурия.

С осторожностью лечение проводят у пациентов старше 60 лет.

Важно! Холестирамин нельзя принимать во время вынашивания ребенка, так как вещество может негативного отразиться на развитии плода. Он относится к категории С, т.е. в опытах над животными было выявлено отрицательное воздействие на потомство. Также его прием не совместим с грудным вскармливанием, поэтому на время терапии младенца целесообразно перевести на смесь.

Нежелательные реакции

На фоне приема медикаментов активным веществом, которых является холестирамин, могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

• запор;
• болевые ощущения в эпигастрии;
• вздутие живота;
• тошнота и рвота;
• жирный кал;
• изжога;
• жидкий стул;
• полный отказ от еды;
• сыпь, зуд и раздражение кожных покровов;
• воспаление поджелудочной железы;
• повышение либидо и сексуальной активности.

При продолжительном приеме могут наблюдаться следующие патологии:

• проблемы со свертываемостью крови, кровотечения из пищеварительного тракта, геморроидальных узлов;
• непроходимость кишечника;
• крупные кровоизлияния под кожу и слизистые;
• гиперхлоремический ацидоз.

Важно! Если на фоне приеме холестирамина наблюдается нарушение свертываемости крови, то нужно вводить витамин К.

Правило приема

Обычно препараты на основе холестирамина выпускаются в виде таблеток и порошка для изготовления суспензии для приема внутрь. Пить их надо перед едой. Дозировка и длительность терапии определяется доктором в каждом конкретном случае персонально в зависимости от возраста больного и патологии.

Порошок для приготовления суспензии допустимо смешивать не только с водой, но и с соком, сливками. Объем добавляемой жидкости может варьировать от 50 до 80 мл. Готовую лекарственную форму нужно тщательно перемешать и принять через 10 мин. после приготовления. Это необходимо, чтобы порошок всосал достаточное количество жидкости, и суспензия стала гомогенной.

Важно! Нельзя превышать рекомендуемые врачом дозировки, иначе может возникнуть передозировка лекарственного препарата. В результате нее может развиться такое опасное состояние как непроходимость пищеварительного тракта. В этом случае нужно прервать терапию и обратиться за медицинской помощью.

На фоне приема обязательно соблюдать питьевой режим и время от времени контролировать уровень холестерина и триглицеридов в организме.

Фармацевтическое взаимодействие

Холестирамин понижает мочегонный эффект от препаратов на основе фуросемида (Лазикс) и гидрохлоротиазида (Гипотиазид).

Даже при соблюдении 3-х часового интервала между приемами холестирамина и сулиндакса, ралоксифена снижается всасываемость последних.

При параллельном назначении с L-тироксином и иными гормонами щитовидки их концентрация в плазме и терапевтический эффект от них уменьшается.

При одновременном приеме понижает всасываемость сульфата железа и фенилбутазона.

При совместном назначении с ванкомицином наблюдается утрата эффекта от антибиотика.

Не стоит принимать холестирамин в комплексе с трициклическими антидепрессантами, так как понижается их концентрация в плазме крови.

Также при одновременном приеме снижается эффект от нестероидных противовоспалительных средств, антикоагулянтов, метронидазола, гидрокортизона, антидиарейных препаратов на основе лоперамида.

Холестирамин при одновременном приеме усиливает эффект от акарбозы, повышает уровень амиодарона в крови, ускоряет выведения из организма пироксикама, теноксикама, мелоксикама.

Если между приемом дигоксина и адсорбентом выдержать интервал в 1,5 ч то концентрация сердечного гликозида в плазме крови не изменяется, а следовательно, не меняется и терапевтический эффект от него.

Важно! Нельзя принимать холестирамин и препараты на основе спиронолактона (Верошпирон), так как возможно развитие гипохлоремического алкалоза.

Условия хранения и аналоги

Хранить средства на основе холестирамина нужно в месте, где их не смогут достать дети.

Температурный режим хранения стоит уточнять на упаковке медикаментами.

Аналогом холестирамина является Квестран. Выпускается он в саше по 4 г, каждая упаковка содержит 12 пакетиков.

Приобрести его можно через интернет. Перед покупкой препарата Квестран и других средств активным веществом, которых является холестирамин стоит проконсультироваться с врачом, так как только специалист может подобрать адекватную схему приема.

---